Новости
Читать все новости
Полезные статьи
Читать все статьи
Пентоксифиллин-СЗ таб. пролонг высвоб. п.п.о.400 мг №20
Характеристики товара
Лекарственные формы
| Пентоксифиллин-СЗ |
Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой 400 мг: 20, 30 или 60 шт.
рег. №: ЛП-004220 от 30.03.17 - ДействующееДата перерегистрации: 21.08.18 |
|
|
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 60 или 120 шт.
рег. №: ЛСР-004868/07 от 17.12.07 - Отмена Гос. регистрацииДата перерегистрации: 01.12.14 |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пентоксифиллин-СЗ
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 1.6 мг, крахмал картофельный - 7.5 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1.7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9.2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0.7 мг, полисорбат 80 (твин 80) - 0.3 мг, акрил-из (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1 (40%), титана диоксид (15%), тальк (37.25%), триэтилцитрат (4.8%), кремния диоксид коллоидный безводный (1.25%), натрия гидрокарбонат (1.2%), натрия лаурилсульфат (0.5%)) - 8.998 мг, кислотный красный 2C или краситель азорубин (кармуазин) - 0.002 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 66 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 24 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 68 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг, магния стеарат - 5 мг.
Состав оболочки: Опадрай II - 15 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 3.03 мг, тальк - 2.22 мг, титана диоксид (Е171) - 3.567 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0.0105 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0.096 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] - 0.0765 мг).
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
- улучшения нарушенной деформированности эритроцитов;
- уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
- снижения концентрации фибриногена;
- снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается. Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением.
Метаболизм и выведение
Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
T1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1.6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится почками в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания препарата Пентоксифиллин-СЗ
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия);
- трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (100 мг)
Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.
Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг/сут, разделенные на 2-3 приема.
Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК<10 мл/мин) дозу уменьшают в 2 раза.
Длительность лечения и режим дозирования препаратом Пентоксифиллин-СЗ устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Таблетки с пролонгированным высвобождением (400 мг)
Дозу устанавливает врач в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Обычная доза составляет 1 таб. 400 мг 2 или 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) доза может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочное действие
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.
Со стороны сосудов: "приливы" крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата;
- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
- обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияние в мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- возраст до 18 лет;
- беременность (недостаточно данных);
- период грудного вскармливания (недостаточно данных);
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
- тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
- артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД);
- хроническая сердечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- нарушения функции почек (КК ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
- тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов);
- недавно перенесенные оперативные вмешательства;
- повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);
- одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]);
- одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол);
- одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь);
- одновременное применение с ципрофлоксацином;
- одновременное применение с теофиллином.
