Новости
Читать все новости
Полезные статьи
Читать все статьи
Мотилиум таб. п.п.о. 10мг №30
Характеристики товара
Лекарственная форма
| Мотилиум® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт.
рег. №: П N014853/01 от 09.02.09 - БессрочноДата перерегистрации: 01.04.21 |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мотилиум®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "JANSSEN" на одной стороне и "M/10" - на другой; на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.
| 1 таб. | |
| домперидон | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал прежелатинизированный - 3 мг, повидон К90 - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с - 2.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.05 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.
Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.
При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы - 91-93%.
Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% выводится через кишечник и приблизительно 1% - почками). Плазменный T1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или T1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Показания препарата Мотилиум®
- для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® за 15–30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой тела ≥35 кг - по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).
Детям до 12 лет и с массой тела 35 кг и более - по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).
В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.
Непрерывный прием препарата Мотилиум® без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Т1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум®, таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел "Фармакологическое действие").
Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Мотилиум® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.
Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.
Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.
Со стороны нервной системы: очень редко - сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть*.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость, нервозность.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть*.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - гиперпролактинемия.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- пролактинома;
- одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина;
- выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
- кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- масса тела менее 35 кг;
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.
Условия хранения препарата Мотилиум®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
