Новости
Читать все новости
Полезные статьи
Читать все статьи
Ганфорт капли гл. 0,3мг+5мг/мл 3мл №1
Характеристики товара
Активные вещества
- тимолол (timolol) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
- биматопрост (bimatoprost) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Ганфорт® |
Капли глазные 0.3 мг+5 мг/мл: фл.-капельн. 3 мл 1 или 3 шт.
рег. №: ЛСР-007278/10 от 28.07.10 - БессрочноДата перерегистрации: 11.08.22 |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ганфорт®
| Капли глазные | 1 мл | 1 фл. |
| биматопрост | 300 мкг | 900 мкг |
| тимолол | 5 мг | 15 мг |
3 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
3 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ганфорт - комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.
Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.
Фармакокинетика
Ганфорт
Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.
В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель Cmax биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс - 1.5 л/ч/кг.
У пожилых больных:
При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц - 0.0218 нг×ч/мл.
Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Cmax тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Показания препарата Ганфорт®
- снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.
Режим дозирования
Рекомендуемые дозы у взрослых (включая больных пожилого возраста): 1 капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром.
Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу - 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100).
В клинических исследованиях препарата Ганфорт выявлены следующие побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль;
Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто - иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отечность век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна: кистоидный макулярный отек.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - ринит;
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи век; нечасто - гирсутизм.
Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом Ганфорт:
Биматопрост
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.
Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция век, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.
Лабораторные показатели: изменения активности ферментов печени.
Тимолол
Психические нарушения: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.
Со стороны центральной нервной системы: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга.
Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада сердца, остановка сердца, нарушения ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение артериального давления, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающая хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.
Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.
Другие: отеки, боль в грудной клетке, утомляемость.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
- возраст до 18 лет;
- беременность, период кормления грудью.
С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).
У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).
Условия хранения препарата Ганфорт®
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
