Новости
Читать все новостиПолезные статьи
Читать все статьиАторвастатин таб. п.п.о. 20мг №30
Характеристики товара
Лекарственные формы
| Аторвастатин |
Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
рег. №: ЛСР-005205/08 от 02.04.13 - Бессрочно |
|
|
Таб., покр. пленочной обол., 20 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
рег. №: ЛСР-005205/08 от 02.04.13 - Бессрочно |
||
|
Таб., покр. пленочной обол., 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
рег. №: ЛП-001283 от 25.11.11 - Бессрочно |
||
|
Таб., покр. пленочной обол., 80 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
рег. №: ЛП-001283 от 25.11.11 - Бессрочно |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аторвастатин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аторвастатина кальция тригидрат | 10.85 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 23.85 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 32.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 750 мкг, магния стеарат - 750 мкг, поливиниловый спирт - 2.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.26 мг, тальк - 930 мкг, титана диоксид - 1.56 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аторвастатина кальция тригидрат | 21.7 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 66 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 96 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 47.7 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 65.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, поливиниловый спирт - 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2.52 мг, тальк - 1.86 мг, титана диоксид - 3.12 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - внутренний слой белого или белого с кремовым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| аторвастатина кальция тригидрат | 43.4 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 40 мг |
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 35.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) - 53.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 400 мкг, тальк - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт - 2.56 мг, макрогол - 1.29 мг, тальк - 940 мкг, титана диоксид - 1.56 мг, краситель железа оксид желтый - 32 мкг, краситель железа оксид красный - 1.28 мкг) - 6.4 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - внутренний слой белого или белого с кремовым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| аторвастатина кальция тригидрат | 86.8 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 80 мг |
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 70.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) - 107.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 800 мкг, тальк - 3.2 мг, магния стеарат - 3.2 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт - 5.12 мг, макрогол - 2.58 мг, тальк - 1.89 мг, титана диоксид - 3.13 мг, краситель железа оксид желтый - 64 мкг, краситель железа оксид красный - 2.56 мкг) - 12.8 мг.
1
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность - 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при "первом прохождении" через печень.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 98%. Средний Vd - 381 л.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выведение
T1/2 - 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У женщин Cmax аторвастатина в плазме выше на 20%, AUC - ниже на 10%.
У пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) Cmax увеличивается примерно в 16 раз, AUC – в 11 раз по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет Cmax возрастает на 40%, AUC – на 30% по сравнению со взрослыми пациентами молодого возраста.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного профиля, поэтому коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Показания препарата Аторвастатин
- в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
- в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
- для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Режим дозирования
Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.
Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: > 1% - бессонница, головокружение; < 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% - боль в груди; < 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% - бронхит, ринит; < 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% - тошнота; < 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% - артрит; < 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).
Со стороны мочеполовой системы: > 1% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% - алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% - гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Противопоказания к применению
- активные заболевания печени;
- повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.
Условия хранения препарата Аторвастатин
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.